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19 Septiembre 2018

Albomicina contra bacterias multirresistentes

Investigadores han logrado la síntesis química de una albomicina con actividad antimicrobiana contra S. pneumoniae y S. aureus, incluyendo SARM.

Las albomicinas exhiben potentes actividades inhibitorias contra un número de bacterias gram negativas y positivas, incluyendo cepas multirresistentes. Por ejemplo, muestran un valor de MIC de 10 ng/mL contra Streptococcus pneumoniae y 5 ng/mL contra Escherichia coli, que es casi diez veces más potente que la penicilina. Además, no se ha observado toxicidad durante los estudios in vivo con albomicina, evidenciando una buena tolerabilidad y seguridad hasta una dosis máxima evaluada en ratones. Las albomicinas fueron utilizadas con éxito para tratar las infecciones bacterianas en la Unión Soviética. Sin embargo, no se ha reportado la síntesis total de albomicinas.

En este estudio llevado a cabo por investigadores de la Universidad de Chongqing, en China, se  detalla la síntesis total de albomicinas naturales ε (1a), ε (1b), y ε (1c), que valida las estructuras de estos compuestos peptidilnucleósidos y permite el acceso sintético a análogos bioactivos. La síntesis eficiente de albomicinas permite evaluaciones extensivas de estos productos naturales contra bacterias modelo y patógenos clínicos. Dentro de los hallazgos del estudio, se reporta que la albomicina δ2 tiene el potencial de convertirse en un medicamento antibacteriano para tratar las infecciones por Streptococcus pneumoniae y Staphylococcus aureus.

En suma, el estudio presenta la exitosa síntesis total de las albomicinas δ (1a), ε (1b), y ε (1c). La evaluación antibacteriana revela que sustituciones en el C4 en la nucleobase de la albomicina desempeña un papel esencial en su actividad. La albomicina δ2 exhibe potentes actividades antimicrobianas contra cepas clínicas de S. pneumoniae y S. aureus, incluyendo SARM. Actualmente, están en curso estudios adicionales para evaluar la albomicina δ2 como un antibiótico potencialmente efectivo y seguro.

Fuente bibliográfica

DOI: 10.1038/s41467-018-05821-1

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