Proxalutamida reduce la infección por SARS-CoV-2 y la respuesta inflamatoria asociada
La droga usada para el cáncer de próstata, actúa bloqueando una enzima llamada TMPRSS2 (proteasa transmembrana, serina 2).
Al principio de la pandemia de COVID, los hombres parecían sufrir tasas más elevadas de enfermedad grave y muerte, lo que llevó a los investigadores a sospechar que existía una relación entre los receptores androgénicos -que se unen a hormonas como la testosterona- y la infección vírica por SARS-CoV-2.
Esta observación impulsó a los investigadores de Michigan Medicine (EEUU) a estudiar un fármaco en desarrollo para tratar el cáncer de próstata llamado proxalutamida, que actúa bloqueando una enzima llamada TMPRSS2 (proteasa transmembrana, serina 2) que está regulada por los receptores de andrógenos, como posible terapia para la COVID.
El equipo añadió proxalutamida a células infectadas con SARS-Co-V2 para controlar su capacidad de bloquear la entrada del virus.
El compuesto actúa uniéndose a los receptores de andrógenos, inhibiendo los niveles de TMPRSS2 y ACE2 y bloqueando la infección.
Es más, la proxalutamida funcionó mejor que otros fármacos contra múltiples variantes del SARS-CoV2 debido a su capacidad para romper el receptor de andrógenos.
Además, combinada con el fármaco remdesivir, aprobado por la FDA, bloqueó la infección en un 100%.
Animado por sus resultados in vitro, el equipo trató de ver si el compuesto podía detener la llamada tormenta de citocinas, o respuesta inflamatoria grave, causada por la infección por el SARS-CoV-2.
Utilizando un modelo de ratón, demostraron que reducía la inflamación y la muerte celular en los pulmones y disminuía la mortalidad.
El fármaco se encuentra actualmente en ensayos clínicos de fase 3 para el cáncer de próstata y en ensayos clínicos iniciales para el COVID.
