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HIPERTENSIÓN / 2017 / VOL. 22
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Introducción
El receptor adrenérgico
a
1 es uno de los tipos de receptores adrenérgicos presentes en la
membrana plasmática de ciertas células, tales como: cerebro, corazón, vasos sanguíneos arteriales
y venosos, hígado, músculo, tejido adiposo y tracto urogenital, y modulan muchos componentes de
la neurotransmisión, de la producción hepática de glucosa y de la captación periférica de glucosa,
pero su principal función es la vasoconstricción.
La estimulación de los receptores adrenérgicos
a
1 ocasiona los siguientes efectos:
1. Vasculares:
- Vasoconstricción a nivel muco-cutáneo, visceral y renal.
2. Metabólicos:
- Supresión de la liberación de insulina, incremento en la producción hepática de glucosa
y disminución en la captación periférica de glucosa.
A su vez el bloqueo
a
1 adrenérgico producirá:
• Vasodilatación en territorios muco-cutánea, visceral y renal.
• Relajación esfínter vesical.
• Efectos favorables metabólicos, mejorando la sensibilidad a la insulina y el perfil lipídico.
En la actualidad, el bloqueador
a
1 adrenérgico más recomendado y utilizado en el
tratamiento de la hipertensión arterial (HTA) es doxazosina, que actúa bloqueando específicamente
los receptores adrenérgicos alfa1-postsinápticos.
En una revisión de la Cochrane sobre esta clase de fármacos, que incluye a prazosína,
terazosína y doxazosína, se concluyó que: a) El efecto de disminución de la PA fue moderado, 9
mmHg en la PA sistólica y 5 mmHg en la PA diastólica, y b) Ningún fármaco de esta clase parece
ser mejor o peor que otros en cuanto a la disminución de la PA
(1)
.
La principal desventaja de estos fármacos (doxazosina, terazosina, prazosina) consiste en
que no deberían de ser considerados fármacos de primera línea en el tratamiento de la HTA, ya que
incrementan los episodios de insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) a pesar de que disminuyen
la PA. Más aún, en el estudio ALLHAT (Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent
Heart Attack Trial) estos fármacos aumentaron no sólo la frecuencia de ICC, si no también los
eventos cardiovasculares y cerebrovasculares (ACV), comparados con otros antihipertensivos
(2,3)
.
BLOQUEADORES ALFA-1 ADRENÉRGICOS
Departamento de Nefrología. Escuela de Medicina. Facultad de Medicina
Pontificia Universidad Católica de Chile
Rodrigo Tagle Vargas