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Vareniclina
Pedro Peña G.* y Mónica Zagolin B.**
Varenicline
Varenicline is a first-line therapy cessation of smoking, and has the highest effectiveness widely
demonstrated in clinical trials with drop-out figures per year of the order of 25-35%. In the most recent
effectiveness review conducted by the Cochrane, 39 trials were evaluated that randomized varenicline
versus placebo and compared with nicotine substitutes (NRT) and bupropion. With varenicline, a RR of
2.24 was observed for abstinence at 6 months or longer at standard doses (2 mg daily) versus placebo.
The RR of varenicline versus placebo compared with bupropion or NRT was 1.3 and 1.25 respectively
showing its superiority once again. When the use of varenicline was evaluated for a period longer than
12 weeks, it was observed that the drug was well tolerated suggesting that its use is feasible without
intensifying the adverse effects.
Key words
: Smoking cessation; nicotinic antagonists; varenicline; bupropion, nicotine.
Resumen
Vareniclina es terapia de primera línea para la cesación del tabaquismo, y presenta la mayor efec-
tividad demostrada ampliamente en ensayos clínicos logrando cifras de abandono al año del orden de
25-35%.
En la
más reciente revisión de efectividad realizada por la Cochrane se evaluaron 39 ensayos
que randomizaban vareniclina contra placebo y en comparación con sustitutos de nicotina (TRN) y
bupropión. Con vareniclina se objetivó un RR de 2,24 para abstinencia a 6 meses o más prolongado
a dosis standard (2 mg al día) contra placebo. El RR de vareniclina versus placebo comparando con
bupropión o TRN fue de 1,3 y 1,25 respectivamente mostrando su superioridad una vez más. Cuando se
evaluó el uso de vareniclina por un periodo más prolongado que 12 semanas, se observó que la droga
fue bien tolerada sugiriendo que es factible su uso sin intensificar los efectos adversos.
Palabras clave
: Dejar de fumar; antagonistas nicotínicos; vareniclina; bupropión; nicotina.
* Médico broncopulmonar, jefe del Programa de Control Tabaco, Clínica Santa María.
** Médico broncopulmonar, Clínica Santa María. Profesora Asociada, Facultad de Medicina, Universidad de Chile.
Vareniclina es en la actualidad la terapia de
primera línea en el tratamiento de la adicción
nicotínica (AN) debido a su mayor efectividad
demostrada ampliamente en ensayos randomiza-
dos, meta-análisis y revisiones sistemáticas de la
literatura logando cifras de abandono al año del
orden de 25-35%
1,2
.
Vareniclina fue aprobada por la FDA (
Food
and Drug Administration
, USA) en el año 2006
y se dispone entonces de más de 10 años de ex-
periencia en su uso, seguridad e impacto en salud.
Su mecanismo de acción sería doble, ya sea esti-
mulando los receptores α4β2 de áreas pre límbi-
cas, frontales, como agonista parcial, lo que eleva
los niveles de dopamina y alivia los síntomas de
privación y a través de la unión competitiva con
los receptores, bloquea al menos parcialmente
la activación dopaminérgica provocada por la
nicotina en caso de una recaída
3
. De esa manera
los pacientes sentirían alivio al usarla y menos
placer al fumar debido a la ocupación parcial
de los receptores, facilitando la abstinencia y el
abandono del hábito.
En el meta-análisis de 2011 de la Cochrane
Data Base realizado sobre más de 10.300 pa-
cientes se documentó un OR de 2,31 a favor
actualizaciones sobre tabaquismo
Rev Chil Enferm Respir 2017; 33: 212-215